黄酮醇类化合物的合成与抗菌活性

以邻羟基苯乙酮和苯甲醛为原料,采用Algar-Flynn-Oyamada(AFO)反应,通过一锅法和分步法合成化合物;进一步用牛津杯法以甲氧西林为细菌阳性试验对照、DMSO为阴性对照,检测合成化合物对枯草芽孢杆菌、酿酒酵母菌、黑曲霉菌的抑菌能力.共合成20种黄酮醇类化合物,其中包括1个新化合物;合成化合物对酿酒酵母菌和黑曲霉菌并无明显抑制效果(d9 mm),而对枯草芽孢杆菌具有不同程度的抑制作用,其中含卤素取代的黄酮醇对枯草芽孢杆菌具有显著的抑制作用(d15 mm).构效关系研究表明,黄酮醇类化合物能有效对枯草芽孢杆菌形成抑制作用,且黄酮醇骨架上含有卤素取代(化合物7、8、17、19、20)表现出较好的抑菌作用;5-甲氧基取代黄酮醇(11、12、13、14)类化合物尽管不是活性最好的,但与相应的5位无取代的黄酮醇比较,如12 vs 2、13 vs 3、14 vs 1,活性有所提高.本研究获得了一些具有较好抗菌活性的黄酮醇化合物,可为药物发现和合成提供结构依据.