甲基化防己诺林碱制备粉防己碱研究

粉防己碱是一种治疗心血管疾病的药物,只能从中药粉防己中提取.近年来粉防己的资源量锐减.防己诺林碱的含量仅次于粉防己碱,至今还没有成为一种药物,是粉防己碱生产时的副产品.为了有效利用这种副产品,本文研究了将防己诺林碱转化为防己碱的方法.在不同的溶剂系统和碱性条件下,以防己诺林碱为原料,采用两种甲基化试剂制备了粉防己碱.结果表明,溶剂、碱性和甲基化试剂等对收率都有很大的影响.其中最优的方法是,硫酸二甲酯为甲基化试剂,二氯甲烷/KOH溶液为溶剂,收率最高,副反应最少,为61.4%.此转化反应能够有效利用粉防己药材.     

凹叶厚朴中具有α-葡萄糖苷酶抑制活性的成分

凹叶厚朴是四川省人工栽种的一种用途广泛的常用中药.在发现凹叶厚朴乙醇提取物具有较强的α-葡萄糖苷酶抑制活性基础上,通过活性跟踪,对该提取物进行了分离,发现其中的生物碱显示了较强的抑制活性.通过溶剂萃取、树脂吸附和反复硅胶柱层析等分离方法从凹叶厚朴乙醇提取物中分离得到6个生物碱.用质谱和核磁共振等波谱方法分别鉴定为木兰箭毒碱,木兰花碱,鹅掌楸碱,蕃荔枝碱,罗默碱和Lysicamine,并应用小肠α-葡萄糖苷酶模型测定了它们对α-葡萄糖苷酶的抑制作用.其中,番荔枝碱和木兰箭毒碱的抑制活性较好,分别为60%和62%;其它4个生物碱成分活性几乎相当,鹅掌楸碱为46%,罗默碱为51%,Lysicamine为49%,木兰花碱为51%.图2参10     

川滇蔷薇和多苞蔷薇化学成分的研究

从川滇蔷薇和多苞蔷薇中共分得１０个单体,经光谱方法和与标准化合物比较,鉴定出７个化合物为：ｅｕｓｃａｐｈｉｃ ａｃｉｄ（１）,槲皮素（２）,齐墩果酸（３）,胡罗卜苷（４）,β－谷甾醇（５）,３－Ｏ－β－Ｄ－葡萄糖－（６－Ｏ－对羟基反式香豆酰基）－山奈素苷（６）和山奈素（７）。     

苍耳子的化学成分

苍耳子(Fructus Xanthii)是常用中药,主要用于慢性鼻炎的治疗,有一定的毒性.为明确苍耳子产生生物活性的物质基础,通过溶剂萃取、正、反相反复硅胶柱色谱及MCI柱色谱等方法,对苍耳子80%甲醇提取物进行分离纯化,用质谱、核磁共振谱等方法进行结构鉴定.从正丁醇萃取物中分离鉴定7个化合物:阿魏酸(1)、咖啡酸(2)、绿原酸(3)、4-O-咖啡酰奎宁酸甲酯(4)、6,7-二甲基-1,4-二氢-2,3-喹喔啉二酮(5)、咖啡酸胆碱酯(6)和4′-O-二氢红花菜豆酸钠盐-β-D-葡萄糖苷(7).其中,化合物4~7为首次从该植物中分离得到.图1参10     

两头尖总苷的抗肿瘤活性研究

采用水解和溶剂萃取的方法从中药两头尖中提取制备了待测总皂苷,并研究了总皂苷的体外和体内的抑瘤活性.总皂苷的主要成分是银莲花素A,占总苷的20%.体外试验选用4种人癌细胞KB、HCT-8、MCF-7/WT和MCF-7/ADR,用MTT法测定总皂苷的抑制率,测得IC50分别为7.68、18.52、17.34和19.43μg/mL,并且对表阿霉素无交叉耐药性.体内试验选取小鼠肉瘤S180、小鼠肝癌H22和艾氏腹水癌EAC测试总皂苷的抑瘤率,采用灌胃的方式,总苷在1g/kg时对S180、H22和EAC的平均抑瘤率分别可达到68.1%、62.5%和69.3%.对总苷的急性毒性也进行了测定.通过灌胃给药和腹腔注射,测得LD50分别为5.7 g/kg和106 mg/kg.上述结果说明,采用本方法制备的两头尖总苷具有较好的抑制肿瘤生长的活性,是一个有潜力的抗癌药物.表7参12     

迭鞘石斛的化学成分

迭鞘石斛(Dendrobium denneanum)为川产石斛主流品种,在传统中医药中应用广泛,主要具有促进肠胃运动、抗肿瘤、增强机体免疫能力、扩张血管、抗氧化等药理作用.现从迭鞘石斛(Dendrobium denneanum)茎中分离得到4个化合物,其结构经波谱方法确定为鸟苷(1)、它乔糖苷(2)、vanilloloside(3)和9-β-D-allofuranulsylguanine(4).这4个化合物均为首次从迭鞘石斛中分离得到,其中它乔糖苷(2)和9-β-D-allofuranulsylguanine(4)为首次从该属分离得到.     

天葵秋海棠根部的化学成分

天葵秋海棠（ＢｅｇｏｎｉａｆｉｍｂｒｉｓｔｉｐｕｌａｔａＨａｎｃｅ）是秋海棠科秋海棠属植物,别名紫背天葵,分布于江浙、福建、两广、四川和云南等地,以块茎和全草入药,称为散血子,具清热凉血、止咳化痰、散瘀消肿功效,可治中暑发烧、咳嗽咯血、淋巴结核、血瘀...     

炒川楝子的化学成分

川楝子为我国传统中草药,生品有毒,炮制后毒性降低.为阐明其炮制解毒机理,采用电喷雾质谱法对川楝子炮制前后乙酸乙酯部位的毒性成分降三萜进行对比研究,结果显示生品中降三萜类成分在炮制过程中几乎完全降解.推断川楝子的炮制解毒机理可能为在炮制过程中高温促使降三萜类化合物发生降解从而降低或消除其肝毒性.首次对炒川楝子的化学成分进行了分离,获得3个化合物,分别鉴定为Meliasenin B(1)、Clemaphenol A(2)和Balanophonin(3).