| 氯氰碘柳胺钠通过抑制蛋白酪氨酸磷酸酶SHP2诱导RAS突变型肺癌细胞衰老和死亡 |
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| 引用本文： | 席芮颖,付乃洁,李润择,张国林,王飞.氯氰碘柳胺钠通过抑制蛋白酪氨酸磷酸酶SHP2诱导RAS突变型肺癌细胞衰老和死亡[J].应用与环境生物学报,2022(2):365-371. |
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| 作者姓名： | 席芮颖 付乃洁 李润择 张国林 王飞 |
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| 作者单位： | 1. 中国科学院成都生物研究所;2. 中国科学院大学 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金项目（21977092,21861142007）资助~~； |
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| 摘 要： | 含Src同源2结构域蛋白酪氨酸磷酸酶2(Src homology region 2-containing protein tyrosine phosphatase 2,SHP2)具有调控细胞增殖分化、维持周期、调节免疫等功能，与众多肿瘤的发生发展密切相关. SHP2是RAS蛋白(ratsarcoma protein,RAS)信号通路的重要调控蛋白，研究表明抑制SHP2活性能减缓RAS突变肺癌的进展. 因此筛选特异性的SHP2抑制剂，有助于为肺癌的治疗提供新的手段. 通过建立不同蛋白酪氨酸磷酸酶(protein tyrosine phosphatase,PTP)体外筛选体系，从化合物文库中筛得SHP2特异性抑制剂氯氰碘柳胺钠(closantel sodium,CS)，其IC50值为84.83 μmol/L. 采用Western Blot检测CS对SHP2磷酸化的抑制作用；采用细胞热转移试验(cellular thermal shift assay,CETSA)检测在不同温度及浓度下CS对SHP2的热稳定性的影响；采用CCK8检测CS对人肺癌细胞A549、NCI...
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| 关 键 词： | 氯氰碘柳胺钠 SHP2 肺癌 细胞衰老 |
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