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蛋白质精氨酸甲基转移酶1(PRMT1)是近年来新发现的一种表观遗传修饰酶,在膀胱癌等多种癌组织中过度表达,因此针对该靶点的新型表观抗肿瘤药物研究尤为重要.通过基于PRMT1药效团虚拟筛选模型筛查抑制PRMT1活性的小分子化合物,体外研究了靶向PRMT1的小分子化合物DB75对膀胱癌细胞的抗瘤活性及诱导细胞凋亡的分子机制.实验结果显示:通过筛选体系获得了能显著抑制PRMT1活性的小分子化合物DB75;MTT实验表明,DB75能够显著(P<0.05)地抑制膀胱癌T24细胞的增殖,且随着药物浓度的增加,抑制率呈明显的剂量效应,48 h半数抑制浓度IC50为2.2μmol/L;DAPI染色显示DB75能显著(P<0.05)诱导膀胱癌T24细胞凋亡;分子机制研究显示,DB75通过激活Caspase-3和PARP活性从而诱导T24细胞凋亡.以上结果初步表明DB75可作为一种新型的膀胱癌表观先导化合物. 相似文献
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